Rezeptoren

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Typ 1[Bearbeiten]

Als Beispiel soll hier der Insulinrezeptor erläutert werden:
Typ 1-Rezeptoren weisen eine intrinsische Enzymaktivität auf, die durch Ligandenbindung aktiviert wird. Die -Einheit ist auf der Membran aufgelagert, -Einheit durchdringt die Membran und gibt die Signale an das Zellinnere weiter. Im zellinneren weist die -Einheit eine Tyrosinkinase-Domäne auf. Durch die Bindung von Insulin an der außenliegenden Bindestelle des Rezeptors verändert sich die Konformation des Rezeptors und auch die Kinaseaktivität. Es können nun bis zu 7 Tyrosinreste phosphoryliert werden. Durch die Phosphorylierung wird der intrinsische Faktor Insulin-Rezeptor-Substrat-1 (IRS 1) assoziiert. Dieser übernimmt so zu sagen ein Phosphat der Tyrosinreste und leitet dadurch das Signal weiter ins Zellinnere. Das IRS 1 kann auch weitere Proteine oder Enzyme phosphorylieren.
Das Signal, das die Bindung von Insulin am Rezeptor auslöst endet vor allem in der Translokation der GLUT 4 Transporter, dadurch kann Glucose in die Zelle aufgenommen werden.
Werden anstelle der Tyrosinreste, Seryl- bzw. Threonylreste phosphoryliert, verringert sich die Tyrosinaktivität und die Insulinwirkung wird gehemmt.

Typ 2[Bearbeiten]

Als Typ 2 Rezeptorbeispiel muss immer der nikotinische Acetylcholinrezeptor herhalten. So auch hier. Dieser Rezeptor ist in den Postsynapsen der Nervenzellen lokalisiert und dient der Reizweiterleitung entlang der Nerven. Der Rezeptor besteht aus 5 Untereinheiten die die Membran durchdringen und so eine Art Tunnel bilden. Durch Bindung von Acetylcholin wird der Tunnel kurzzeitig für Natrium- und (Kalium-)ionen durchlässig. Dadurch ändert sich das Membranpotential und öffnet entlang des Axons (= Nervenstrang so zu sagen) nach und nach einen Natriumkanal nach dem anderen. So kann der Reiz weitergeleitet werden. Am Ende der Nervenzelle sitzt ein Ca2+-Transporter der sich durch die ankommende Potentialänderung auch wieder kurz öffnet.
In der Präsynapse befindet sich Acetylcholin, ein Neurotransmitter, der in Vesikel verpackt ist. Durch die erhöhte Calciumkonzentration werden diese Vesikel in den synaptischen Spalt abgegeben. Das Acetylcholin durchquert den Spalt und bindet an die Rezeptoren der Postsynapse. Dort geht der ganze Spaß dann von vorne los. Natriumkanäle öffnen sich und ändern so in Wellen das Membranpotential bis sie wieder an der Präsynapse die Calciumkanäle erreichen, die sich aufgrund der Potentialänderungen öffnen etc etc...

Man kann diese Rezeptoren nicht nur an Zellgrenzen antreffen, sondern auch innerhalb der Zelle bei den Zellorganellen. Es gibt Na+, K+, Ca2+, Cl- oder auch HCO3-- Kanäle.

Extrazellulär gibt es beispielsweise Acetylcholin- -Buttersäure-, Glutamat- oder ATP-Rezeptoren. Intrazellulär können die Rezeptoren durch cGMP, cAMP oder ATP aktiviert werden.

Die Typen 1 und 2 haben eine direkte Signalübertragung, d.h. der Ligand bindet und es entsteht ein Signal. Beim Typ 1 ist es beispielsweise die Phosphorylierung die direkt in die Zelle weitergegeben wird. Beim Typ 2 kommt es zur Öffnung von Ionenkanälen.
Typ 3 Rezeptoren erreichen die Signaltransduktion eher auf indirektem Weg:

Typ-II-Rezeptor.png

Typ 3[Bearbeiten]

Durch die Spaltung von G-Proteinen (Guanosin-nukleotid bindende Proteine) werden second messenger gebildet, die dann ihrerseits das Signal weitergeben. Die second messenger sind in der Lage die Aktivität weiterer Proteine zu beeinflussen. Die Typ 3 Rezeptoren weisen eine sehr komplexe Wirkweise auf. Meistens handelt es sich bei ihnen um Transmembranproteine. Der Ligand bindet jedoch auch hier außerhalb der Zelle.